Minoksidil saç folikülü büyüme döngüsünün ( anagen denilen ) süresini artırır. İnce ( minyatür ) saçların çapını ve uzunluğunu artırarak saçın kalitesinin de artmasını sağlar. Aynı zamanda yeni bir anajen döngüsünün başlamasını da sağlar. Minoksidil ( VEGF ve prostaglandin sentetaz 1 ile ) foliküler büyümeyi doğrudan etkileyen bir stimülatördür ve dermal papilla hücrelerini çoğalması için uyarıcı bir etki yapar. Finasterid’in aksine etkileri androjenlerle ilgili değildir. Finasterid ( doğrudan DHT oluşumunu engeller ) önemli ölçüde daha etkili olmasına rağmen minoksidil ve finasterid’in eşzamanlı kullanımı saç dökülmesi tedavisinde bazı sinerjik faydalar sağlayabilir.

Yeni araştırmalar, minoksidil’in saç foliküllerinin dermal papilla içindeki adenosine karşı duyarlı potasyum kanallarını açarak saç foliküllerini etkilediğini göstermiştir. Ayrıca Erk ve Akt’i fosforile ederek dermal papilla hücreleri üzerinde hareket edebilir, genetik faktörler ve hücre bölünmesini aktive etmek için hücresel sinyaller göndererek kimyasal maddelerin ve düzenli gen olan Bcl-2:Bax oranlarının artmasını sağlar. Başka bir mekanizma da adenizin kadar regüle edebilir olmasıdır, bu da çok sayıda saç büyümesi ile ilişkili genleri indükleyebilen, yukarıda bahsedilen FGF7 gibi, bir saç artırıcı olarak başarılı olduğunu göstermiştir.

İlaç sadece kafa derisinde ( saç değil ) doğrudan temas halinde olduğu yerlerde etkili olur. Bu nedenle, eğer kafa derisinin ön kısmında incelme varsa ilacın bu alana uygulanması çok önemlidir.

Minoksidil’in görülen en büyük etkisi hastaların büyük çoğunluğunda saç dökülmesi oranında azalma yaşanmasıdır. İlaç aynı zamanda hastaların mevcut kısa ve cılız saçlarını kalınlaştırmak için de kullanılmaktadır. Ancak kelleşmiş bir kafa derisi üzerinde herhangi bir yeni saç büyümesi olmaz.

Minoksidil Köpük, % 5 gliserin ve alkol içeren türüdür. Köpük teknolojisi kafa derisine yapışmaksızın etki etmesini sağlayan, orijinal % 5 solüsyonunun içeriğindeki propilen glikol ve tahriş edici etkileri için kullanılan bir bileşiktir. Uygulamasında köpük kafa derisini ıslatmaz, alın ya da boyundan aşığıya damlamaz ve saçta yapışkan bir kalıntı bırakmaz. Buna rağmen birçok hasta için kafa derisine uygulanması zor bir uygulamadır.

Topikal minoksidil % 2 ve % 5 etkili olmasının sebebi, ağızdan kullanıldığında birkaç saat gibi kısa bir ömre sahiptir ancak topikal olarak uygulandığında cildin üzerinde 22 saat süren bir ömre sahiptir.

Eğer kullanımı kesilirse, ilacın etkileri üç ay içinde yok olur ve saç kaybı önceki haline döner. Kullanımına yeniden başlandığında, kaybedilen saçlar geri gelmez, bu yüzden ara verip yeniden başlamadan sadece düzenli olarak kullanıldığında daha faydalı olur.

Minoksidil, diğer ilaçlar, lokal retinoik asit ( Retinoik asit A ) gibi deri içindeki penetrasyonu ve etkinliğini artırmak üzere birlikte reçete edilmiştir. İlaçların kombinasyonu kanda emilimini ve potansiyel yan etki riskini kan basıncı ve kafa derisindeki tahriş de dahil olmak üzere artırabilir. Kombinasyon tedavisinin hekim gözetiminde yapılması önemlidir.